產(chǎn)品說明書
【藥品名稱】
通用名稱： 辛伐他汀膠囊
商品名稱： 賽夫丁
英文名稱：Simvastatin Capsules
漢語拼音：Xinfatating Jiaonang
【成份】本品主要成份為辛伐他汀，其化學(xué)名稱為：2,2-二甲基丁酸（4R，6R）-6-｛2-[(1S，2S，6R，8S，8αR)-1，2，6，7，8，8α-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基｝四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮-8-酯。
分子式：C25H38O5
分子量：418.57
【性狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色顆�；蚍勰�
【適應(yīng)癥】用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。
【規(guī)格】10mg
【用法用量】成人常用量 口服：10～20mg（1～2粒），每日1次，晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過每日80mg（8粒）。
【不良反應(yīng)】
1.本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。
3.少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。
4.少見的不良反應(yīng)還有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等。橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素、胺碘酮等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。
5.有報(bào)道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。
6.他汀類藥品的上市后監(jiān)測中有高血糖反應(yīng)、糖耐量異常、糖化血紅蛋白水平升高、新發(fā)糖尿病、血糖控制惡化的報(bào)告，部分他汀類藥品亦有低血糖反應(yīng)的報(bào)告。
7.上市后經(jīng)驗(yàn)：他汀類藥品的國外上市后監(jiān)測中有罕見的認(rèn)知障礙的報(bào)道，表現(xiàn)為記憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等，多為非嚴(yán)重、可逆性反應(yīng)，一般停藥后即可恢復(fù)。
【禁忌】
1.對辛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
2.有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.辛伐他汀與胺碘酮合用會(huì)增加橫紋肌溶解癥的風(fēng)險(xiǎn)，且這種風(fēng)險(xiǎn)發(fā)生幾率與辛伐他汀的劑量相關(guān)，正在接受胺碘酮治療的患者辛伐他汀的日劑量不能超過20mg�；蚩紤]使用沒有此類藥物相互作用的其他他汀類藥物代替辛伐他汀。
2.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測肝功能試驗(yàn)。
3.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停用本品。
4.應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
5.中度腎功能不全時(shí)本品劑量可不減少，但在嚴(yán)重腎功能不全時(shí)（肌酐清除率<30ml/min），應(yīng)減少劑量，小心使用。
6.本品宜與食物同服，以利吸收。
7.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
【兒童用藥】在兒童中的使用有限制，長期安全性未確立。
【老年用藥】老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時(shí)間延長，使出血的危險(xiǎn)性增加。
2. 本品與免疫抑制劑（如環(huán)孢素）、大環(huán)內(nèi)酯類抗感染藥（如紅霉素、克拉霉素、泰利霉素）、貝特類調(diào)脂藥（如吉非羅齊、吉非貝特、苯扎貝特）、煙酸、胺碘酮等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險(xiǎn)。
3. 禁止本品與HIV蛋白酶抑制劑（如洛匹那韋、達(dá)蘆那韋、利托那韋）、HCV蛋白酶抑制劑（如波普瑞韋、替拉瑞韋）合用。
4. 本品與唑類抗真菌藥（如伊曲康唑、酮康唑）、奈法唑酮、地爾硫卓、夫地西酸等藥物合用也可能增加肌肉損傷的風(fēng)險(xiǎn)。
5.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應(yīng)在服用前者4小時(shí)后服用本品。
【藥物過量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理毒理】本品本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長期臨床試驗(yàn)中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收良好，吸收后肝內(nèi)的濃度高于其它組織，在肝內(nèi)經(jīng)代謝，水解為代謝產(chǎn)物，以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，達(dá)峰時(shí)間為1.3～2.4小時(shí)，T½為3小時(shí)。60%從糞便排出，13%從尿排出。治療2周可見療效，4～6周達(dá)高峰，長期治療后停藥，作用持續(xù)4～6周。
【貯藏】遮光、密封保存。
【包裝】鋁塑水泡眼包裝，10粒/板/盒、10粒/板×2板/盒、10粒/板×3板/盒。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2020年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20010170